Hippo信号通路产品推荐

Hippo信号通路是近年来研究得非常火热的领域，它在器官大小调控、癌症发生、组织再生以及干细胞的功能上发挥重要作用。多项研究表明，Hippo通路的调节异常将导致癌症发生，因此Hippo通路的各个关键蛋白有望成为治疗靶标。

Hippo信号通路由一组保守的激酶构成，是一条抑制细胞生长的信号通路，通过调节细胞增殖和细胞死亡来控制器官大小，以作为对各种因子的响应，包括细胞密度、机械感应和G蛋白偶联受体(GPCR)信号。

Hippo信号通路的核心是一个激酶级联反应，MST1/2激酶和SAV1形成复合物从而磷酸化并激活LATS1/2激酶。LATS1/2又磷酸化转录共激活因子YAP和TAZ，通过蛋白酶体降解等多种机制抑制它们的功能。YAP和TZA是Hippo通路的两个主要下游效应分子，在人恶性肿瘤中被广泛激活。YAP/TZA与TEAD转录因子相互作用，共同激活促进细胞增殖的靶基因表达。YAP/TZA的激活不仅诱导癌症干细胞的特性，还对肿瘤转移起着重要作用。另外，能量压力可通过AMPK调控YAP/TZA的作用。

 资料摘自CST

PFI-2是一种SETD7 甲基转移酶选择性抑制剂，Ki(app)和IC50分别为0.33nM和2nM，比其他甲基转移酶和非后生的靶点高出1000倍的选择性。在细胞环境中，通过与SETD7的直接作用，抑制Hippo 通路信号激活后的YAP核易位和功能。
产品：
靶点：SETD7
CAS号：
货号：
规格：5mg/10mg/50mg/100mg

Verteporfin 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物，抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时，它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。
产品：
靶点：VDA, YAP/TEAD interaction
CAS号：
货号：
规格：5mg/10mg/25mg/50mg

XMU-MP-1是MST1/2的选择性抑制剂(MST2,IC50=38.1Nm; MST1, IC50=71.1nM)，体外研究中能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。在急性和慢性肝损伤小鼠模型中，增强小鼠肠道修复，促进肝脏修复和再生。
产品：
靶点：MST2, MST1
CAS号：
货号：
规格：2mg/5mg/10mg

Ki-16425是一种竞争性的，有效的LPA1，LPA2和LPA3可逆抑制剂，在RH7777细胞系中Ki分别为0.34μM，6.5μM和0.93μM，对LPA4，LPA5，LPA6没有活性。在HEK293A cells，Ki-16425阻断LPA受体诱导YAP/TAZ去磷酸化，抑制Hippo信号通路。
产品：
靶点：LPA1, LPA2, LPA3
CAS号：
货号：
规格：5mg/10mg/50mg/100mg

Ro 08-2750选择性抑制NGF与p75NTR和TrkA的结合，通过调控Hippo信号通路和YAP磷酸化抑制癌细胞增殖。
产品：
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货号：
规格：1mg/10mg
 

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