G蛋白偶联受体（GPCRs）相关抑制剂推荐

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）相关抑制剂推荐

G蛋白偶联受体能结合细胞周围环境中的化学物质并激活细胞内的一系列信号通路，终引起细胞状态的改变。作为迄今发现的大的受体超家族，GPCR与人体疾病关系密切，其成员超过1000个，能识别各种配体和刺激物，包括激素和神经递质、趋化因子、前列腺素、蛋白酶、生物胺、核苷、脂类、生长因子、气味分子和光线等。

G蛋白偶联受体（G Protein-Coupled Receptors，GPCRs）是一大类膜蛋白受体的统称。这类受体的共同点是其立体结构中都有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接第5和第6个跨膜螺旋的胞内环上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。

GPCR与G蛋白图示

G蛋白即三聚体GTP结合调节蛋白（trimeric GTP-binding regulatory protein），位于质膜胞质侧，由α、β、γ三个亚基组成，α和γ亚基通过共价结合的脂肪酸链尾结合在膜上，G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用，当α亚基与GDP结合时处于关闭状态，与GTP结合时处于开启状态。

GPCR与配体结合后，通过与受体偶联的G蛋白的介导，使第二信使物质增多或减少，转而改变膜上的离子通道，引起膜电位发生变化。

由G蛋白偶联的信号通路包括cAMP/ PKA信号通路、 PLC/PKC信号通路、Ca2+/NFAT信号通路、PTK信号通路、PKC/MEK信号通路、p43/p44MAPK信号通路、p38 MAP信号通路、 PI3K信号通路、NO-cGMP信号通路、Rho信号通路、NF-KappaB信号通路和JAK/ STAT信号通路等。

下面我们介绍其中主要的两条通路途径（cAMP和PLC），以帮助您加深理解。

（一）cAMP信号途径

 在cAMP信号途径中，细胞外信号与GPCR结合，调节腺苷酸环化酶（Adenylyl cyclase）活性，通过第二信使cAMP水平的变化，将细胞外信号转变为细胞内信号。

cAMP信号通路的主要效应是激活靶酶和开启基因表达，这是通过蛋白激酶A完成的。蛋白激酶A由两个催化亚基和两个调节亚基组成，在没有cAMP时，以钝化复合体形式存在。cAMP与调节亚基结合，改变调节亚基构象，使调节亚基和催化亚基解离，释放催化亚基。活化的蛋白激酶A催化亚基可使细胞内某些蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，于是改变蛋白的活性。

（二）磷脂酶 C (PLC) 途径

图片摘自CST

胞外信号分子与细胞表面G蛋白偶联受体结合，激活质膜上的磷脂酶C（PLC），使质膜上4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2）水解成1，4，5-三磷酸肌醇（IP3）和二酰基甘油（DAG）两个第二信使，使胞外信号转换为胞内信号。至少已发现四种 PLCs 的家族成员：PLCβ、PLCγ、PLCδ 和 PLCε。PLC 活动主要受到磷酸化调节。

IP3动员细胞内源钙到细胞质，使胞内Ca2+浓度升高；DAG激活蛋白激酶C（PKC），活化的PKC进一步使底物磷酸化，并可激活Na+/H+交换引起细胞内pH升高。以磷脂酰肌醇代谢为基础的信号通路的大特点是胞外信号被膜受体接受后，同时产生两个胞内信使，分别激动两个信号传递途径即IP3-Ca2+和DAG-PKC途径，实现细胞对外界信号的应答，因此把这一信号系统有称之为“双信号系统”。

GPCR是药理学上重要的蛋白家族，其涵盖的受体如阿片受体、血栓素受体、5-羟色胺受体、肾上腺素能受体等，涉及这些受体途径的药物数以百计，包括抗组胺剂，安定药，抗抑郁药以及抗高血压的药物等等。

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