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激动剂抑制剂全推荐——多巴胺受体通路

更新时间:2021-03-22      点击次数:2554

多巴胺(DA)是内源性含氮有机化合物,为酪氨酸在代谢过程中所产生的中间产物。又名儿茶酚乙胺或羟酪胺,是儿茶酚胺类的一种,分子式为C8H11NO2。作为神经递质调控中枢神经系统的多种生理功能。多巴胺系统调节障碍涉及帕金森病,精神分裂症,Tourette综合症,注意力缺陷多动综合症和垂体肿瘤的发生等。

多巴胺具有β受体激动作用,也有一定的α受体激动作用,能增强心肌收缩力,增加心排血量,加快心率作用较轻微,对周围血管有轻度收缩作用,升高动脉压,对内脏血管则使之扩张,增加血流量,使肾血流量及肾小球滤过率均增加,从而促使尿量及钠排泄量增多,能改善末梢循环,明显增加尿量,对心率则无显著影响,为其优于其他血管收缩剂或血管扩张剂之处,临床主要可用于各种类型休克。


多巴胺受体

多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统(CNS),也存在于外周。

能结合SCH23390的称为多巴胺D1受体, D1受体与兴奋性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,激活腺苷酸环化酶系统;能高亲和性结合丁酰苯类药物(螺哌隆和氟哌啶醇)的称为D2受体,D2受体与抑制性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,抑制腺苷酸环化酶系统。重组DNA技术将这两种受体再分,多巴胺D1样受体再分为D1和D5受体,多巴胺D2样受体再分为D2、D3和D4受体。


通路

多巴胺神经元位于中脑与间脑交接处,有3条通路。首条是黑质-纹状体通路,第二条是中脑-边缘通路,第三条是中脑-皮质通路。


图片来源于网络

 

(1)黑质-纹状体通路

黑质-纹状体通路起自黑质致密带,投射至尾核-壳核,该通路激活能增加运动,动物黑质损害能引起运动迟缓和反应时间延长。抗精神病药阻断多巴胺D2受体,表现为锥体外系反应。

(2)中脑-边缘通路

该通路起自腹侧被盖区外侧神经元,多数投射到伏膈核和嗅结节,少数投射到中膈、杏仁核和海马,激动时引起愉快体验,抑制则引起心绪不良。当睾酮升高时,增加 γ-氨基丁酸(GABA)回收,多巴胺突触前膜上的GABAA受体激动不足,导致多巴胺脱抑制性释放,男、女性唤醒和性享受增加。

(3)中脑-皮质通路

当机体暴露有意义的新刺激时,中脑腹侧被盖区释放多巴胺,引起警觉,当反复暴露该刺激时,机体熟悉后,就不再释放多巴胺。激动额叶皮质与纹状体复合物环路时,反映了兴趣或厌恶的强度,即精神动力。多巴胺增强这种精神动力,多巴胺阻断剂则削弱这种精神动力,表现为情感淡漠和意志缺乏,称为继发性阴性症状。

(4)中脑-边缘-皮质多巴胺通路

尽管描述中脑-边缘通路的多巴胺神经元在腹侧被盖区外侧,中脑-皮质通路的多巴胺神经元在腹侧被盖区内侧,但两者还是有相当大的重叠,故有时统称中脑-边缘-皮质多巴胺通路,其激活能增加精神动力。随着年龄的增加,多巴胺受体减少,这可能解释老人的动力和快感不如青少年强。

(5)反馈通路:纹状体-黑质神经元和中脑局部环路

神经元释放GABA,激动GABAA和GABAB受体,抑制多巴胺神经元。苯二氮 类药物激活GABAA受体,通过抑制多巴胺神经元而恶化抗精神病药的锥体外系反应,另一方面,通过肌肉松弛效应而改善锥体外系反应,如此一反一正,故苯二氮类药物未推荐为治疗锥体外系反应。


应用

效应与剂量有关:

* 小量时,每分钟按体重0.5~2μg/kg使肾及肠系膜血管扩张;

* 小到中量,每分钟按体重2~10μg/kg对心肌产生正性应力作用;

* 大量时,每分钟按体重大于10μg/kg,使肾血流量减少,收缩压及舒张压增高。

* 适用于洋地黄及利尿药无效的心功能不全。用于心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭、心肌梗死、内毒素败血症、创伤等引起的休克综合征及补充血容量效果不佳的休克。


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