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激动剂抑制剂全推荐——热门靶点p38 MAPK

更新时间:2021-09-29      点击次数:3860

经典MAPK信号通路之p38 MAPK

p38 MAPK(α、β、γ 和 δ)是 MAPK 家族的成员,各种环境应激和炎症细胞因子均可将其激活。对于其他 MAPK 级联,膜近端组分是一个 MAPKKK,其为典型的 MEKK 或混合性谱系激酶 (MLK)。MAPKKK 磷酸化并激活 MKK3/6,后者即是 p38 MAPK 激酶。MKK3/6 也可在凋亡因素的刺激下直接由 ASK1 激活。p38 MAPK 参与调节 HSP27、MAPKAPK-2 (MK2)、MAPKAPK-3 (MK3) 和其他几种转录因子,包括 ATF-2、Stat1、Max/Myc 复合体、MEF-2 和 Elk-1,而 CREB 通过激活 MSK1 间接调控。P38参与着许多的细胞生理和病理的过程,包括细胞的凋亡、细胞应激、细胞周期和机体的炎症反应.


p38 MAPK与肿瘤

当细胞受到炎症、细胞因子和化疗药物等细胞外刺激时,p38 MAPKs 通路激活,发挥促凋亡作用,抑制肿瘤生长。目前认为p38 MAPK促进细胞凋亡的机制是通过磷酸化P53、诱导Bax转位、增强c-myc的表达、参与Fas/FasI介导的凋亡、增强TNF-d表达、激活c-jun和c-fos等多种途径, 诱导细胞凋亡的[1]。Xu[2]等人研究表明内源性抑制剂RND2可以抑制p38 MAPK信号,在体外抑制胶质母细胞的自噬和凋亡,在体内诱导异种移植小鼠的肿瘤生长。反推之,p38 MAPK能够促进肿瘤细胞的凋亡。
也有研究表明,p38 MAPK会发挥抗凋亡作用。Lim[3]等人研究发现用SB203580(abs810002)选择性地抑制p38 MAPK可以增强舒林酸对结肠癌SNU-C4细胞(舒林酸耐药)的诱导凋亡作用。
除了参与凋亡,p38 MAPK也会参与肿瘤细胞的自噬。研究发现白藜芦醇可诱导NSCLC 发生自噬,p38 MAPK的激活是白藜芦醇引起细胞自噬反应的关键因素[4]。


相关抑制剂

p38 MAPK作用机制的多样性使其成为肿瘤热门研究靶点,与此同时针对该靶点的激动剂抑制剂也非常多。


Absin p38 MAPK抑制剂全推荐:

货号名称cas规格货期
abs810002SB 203580152121-47-65/10/100mg1-2周/现货
abs810003U0126109511-58-25/10/25/50/100mg1-2周/现货
abs810009SB202190 152121-30-75/50mg1-2周/现货
abs818844Acumapimod836683-15-95/10mg1-2周
abs814686AL 86971057394-06-510mg4周
abs814721AMG-548864249-60-510mg4周
abs812131BIRB 796 285983-48-45/10/50/100mg现货
abs816199BMS-582949623152-17-01/5/25mg1-2周
abs818614BMS-582949 hydrochloride912806-16-71/5mg1-2周
abs819334Dehydrocorydaline chloride10605-03-55/10mg1-2周
abs814718EO 1428321351-00-210mg6-8周
abs814516Ferulic acid methyl ester14956750/100/200/500mg1-2周
abs820444ITX50611252679-52-95mg1-2周
abs814719JX-401349087-34-91/10mg4周
abs811176Losmapimod585543-15-310/50mg4周
abs812172LY2228820862507-23-15/10/50mg现货
abs821102MW-150 dihydrochloride dihydrate1661020-92-35/50mg4周
abs818515p38 MAPK-IN-11006378-90-02/5mg1-2周
abs820068p38α inhibitor 11034189-82-65/50mg1-2周
abs822136p38-α MAPK-IN-1443913-15-31/5mg4周
abs811366Pamapimod449811-01-25/10mg1-2周
abs810465PD 169316152121-53-45/10/50/100mg1-2周
abs816146Pexmetinib (ARRY-614)945614-12-05/25/100mg1-2周
abs812193PH-797804586379-66-05/10/50mg1-2周
abs817369Pseudolaric Acid B82508-31-45/10/25/50mg1-2周
abs812200R1487 Hydrochloride449808-64-45/10mg1-2周
abs812866SB 203580 hydrochloride869185-85-310/25/100mg现货
abs811384SB-242235193746-75-75/10mg1-2周
abs810009SB202190 (FHPI)152121-30-75/50mg现货/1-2周
abs816132SB239063193551-21-25/10/25mg1-2周
abs819407SCIO 469 hydrochloride309913-83-510/50mg4周
abs814124SD-06271576-80-850/100mg1-2周
abs819406SD-1691670-87-710/50mg4周
abs813814Skepinone-L1221485-83-12/5/10/25mg1-2周
abs814687SKF 86002 dihydrochloride116339-68-510mg4周
abs817504SKF-8600272873-74-62/5/10/25mg1-2周
abs810077TA-021784751-19-45/10/50/100mg1-2周
abs813839TAK-715303162-79-05/10/25/50mg1-2周
abs814717Talmapimod (SCIO-469)309913-83-510/50mg4周
abs819363Tat-NR2B9c500992-11-01/5mg1-2周
abs818006UM-164903564-48-72/5/25mg1-2周
abs812063VX-702745833-23-210/25/100mg1-2周
abs813977VX-745209410-46-85/10/25/50mg1-2周

 

参考文献:
[1] 張頻捷,朱立新,耿小平.p38 MAPK信號傳導通路及其抑制劑的研究現狀[J].安徽醫藥,2010,14(05):596-598. 
[2] Yang Xu et al. RND2 attenuates apoptosis and autophagy in glioblastoma cells by targeting the p38 MAPK signalling pathway[J]. Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2020, 39(1) : 829-848. 
[3] Soo-Jeong Lim and Young-Ju Lee and Eunmyong Lee. p38MAPK inhibitor SB203580 sensitizes human SNU-C4 colon cancer cellsto exisulind-induced apoptosis[J]. Oncology Reports, 2006, 16(5) : 1131-1135. 
[4] 程婷婷,王成,潘效红.丝裂原蛋白活化激酶信号通路与癌症相关研究进展[J].滨州医学院学报,2021,44(04):302-305.


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