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小分子化合物——PROTACs

更新时间:2022-01-17      点击次数:1070

靶向蛋白降解嵌合体(PROTAC)是一种异双功能分子,由两个配体通过Linker连接而成,其中一个配体可以结合目标蛋白,另一个配体可以靶向E3连接酶



药物小分子需要和靶蛋白的活性部位紧密结合,从而抑制靶蛋白的活性,达到一定的药理作用。PROTAC是一种事件驱动的模式,可以和靶蛋白的任何位置结合,且不需要高亲和力,就可能诱导靶蛋白降解。


治疗心血管疾病的PROTACs

(HMGCoA)还原酶(HMGCR)是胆固醇生物合成途径中催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶。HMGCR是他汀类药物的靶点,他汀类药物是一类常用于预防和治疗心血管疾病的降胆固醇药物。然而他汀类药物可引起HMGCR蛋白的代偿性上调,并引起包括骨骼肌损伤等不良反应。
有科学家设计并合成了一组PROTAC分子,其中Atorvastatin calcium(降血脂药)连接到E3连接酶CRBN的配体。发现 PROTAC可以降低HMGCR蛋白水平,并有效地阻断胆固醇的生物合成,且HMGCR的代偿性上调较少。


治疗脂肪肝(FLD)的PROTACs

2020年BasuRay等人设计并合成了第一个PNPLA3降解剂(PROTAC4),其中包括与E3连接酶VHL具有高亲和力的羟脯氨酸衍生物,与氯代烷偶联,后者与修饰的细菌脱卤酶(HALO)共价结合。结果表明,PROTAC4可以将VHL募集到I148M上,从而促进突变蛋白的泛素化和降解。


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