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小分子化合物——mAChR

更新时间:2022-03-21      点击次数:894

乙酰胆碱受体包括两种:毒蕈碱型受体(M受体---G蛋白偶联型受体)和烟碱型受体(N受体---离子通道型受体)。

 

毒蕈碱型受体(M受体---G蛋白偶联型受体),产生副交感神经兴奋效应,即心脏活动抑制,支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩,消化腺分泌增加,瞳孔缩小等。

 

M受体分型

M受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于平滑肌(以胃肠道平滑肌为主,不包括血管平滑肌)腺体和血管内皮,激动时引起胃肠道平滑肌收缩和腺体分泌以及血管内皮释放NO。M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型。M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。


图片来源于网络


M
受体阻断药的应用

1.解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆,肾绞痛常与镇痛药合用)   

2.抑制腺体分泌:(1)全身麻醉给药(2)严重盗汗和流涎症。 

3.眼科:(1)虹膜睫状体炎(2)检查眼底(3)验光配镜,使调节麻痹,晶状体固定。(现已少用)  

4.缓慢型心律失常:窦性心动过缓,窦房阻滞, I, II度房室传导阻滞.   

5.感染性休克:暴发型流脑,中毒性菌痢,中毒性肺炎等所致的休克.伴高热不用.

6.解救有机磷酸酯类中毒。

 


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