特考韦瑞(Tecovirimat)

Absin 特考韦瑞产品详情

1. 基本属性

中文名称	特考韦瑞
英文名字	Tecovirimat,ST-246
cas号	869572-92-9
分子式	C19H15F3N2O3
纯度	98%
产品货号	abs818639
产品规格	5mg/10mg
产品用途	Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一种 antiviral 抗病毒，absin此产品仅用于科研。
保存建议	Store at -20℃ for one year（Powder）；Store at 2-4℃ for two weeks；Store at -20℃ for six months after dissolution.
产品说明书

2. 产品描述

特考韦瑞（Tecovirimat，别名ST-246）是一种小分子病毒抑制剂，化学式为REL-N-[(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-八氢-1,3-二氧代-4,6-乙炔环丙[F]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺，其中三环壬烯咪唑羧酰胺为主要的活性基团。该药对正痘病毒属的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有较强活性，浓度为0.01μmol/L时即可抑制50%的猴痘病毒体外复制。更重要的是其对免疫功能完整或部分丧失的动物均有较高的耐受性。该药的抗病毒机制为通过与病毒基因结合，阻止病毒从细胞内释放。

3. 理化性质

ST-246 化学名为 4-三氟甲基-N-(3,3a,4, 4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代 -4,6- 亚乙烯基环丙并 [f]异吲哚-2(1H)-基) -苯甲酰胺，分子式C19H15F3N2O3，分子量为 376.33 g/mol，结构中的三环壬烯咪唑羧酰胺为主要活性基团。ST-246 的水溶性极差，水中溶解度约为 3 μg/ml，为低溶解性药物；ST-246的溶解度随着 p H 的增大而增加，在碱性环境中的溶解度比弱碱性和酸性环境中高。

4. 药理作用及应用

特考韦瑞（Tecovirimat，ST-246）是一种小分子病毒抑制剂，对正痘病毒属的病毒包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等均有较强活性。实验证明，仅0.01 µM的ST-246就可以抑制50%的猴痘病毒体外复制。ST-246通过作用于病毒基因，阻止胞内病毒在内质网被膜，使病毒无法从细胞内释放，降低感染其他正常细胞的几率，从而达到治疗的作用。因此，ST-246通过两方面发挥治疗作用：阻止病毒在细胞内繁殖，降低天花的致死率；防止病毒从携带者身上脱落，降低天花的传染率。另外，ST-246与天花疫苗联用可以预防和治疗后者引起的不良反应，降低损伤水平，加快伤口愈合。但小爱要提醒大家的是，此产品仅作科研实验使用，不支持临床等研究。

5. 临床研究

特考韦瑞代号是高通量蹄选中发现的新型小分子痘病毒胞外抑制剂，效果比西多福韦强倍，分子量为，对正痘病毒属天花病毒、牛痘病毒、猴疸病毒等大部分病毒都有效。对接种后牛痘病毒的抑制作用强，抗毒效力为抗其他病毒的倍，还能防止各种牛痘病毒的变异复制包括人类成纤维细胞、人角蛋白细胞等。对健康受试者进行的安全性、耐受性和药代动力学试验，结果特考韦瑞总体耐受，没有严重的副作用。
等将小鼠经鼻接种倍剂量的痘苗病毒株后，经口给予后，能保护其免受致命性感染。等给予地松鼠致死剂量的猴痘病毒，在第、、和接种后再给治疗，结果所有实验组动物均存活，而安慰剂组动物死亡。等在家兔感染兔痘后，经口给予，次连续，结果致死性兔痘感染的模型存活率。
对小鼠和非人类灵长类动物，连续给药耐受性良好，给药剂量的在给药内排出，后仅不到的药物留在组织中，经口给药后，特考韦瑞易于吸收，达到最大血药浓度的平均时间为。从以上作用特点可知，是一种很有前景的新口服痘病毒抑制剂，对人类对抗痘病毒有着积极的意义，因此研发的口服固体制剂具有一定的必要性。

6. 订购信息

本产品仅作科研实验使用，不支持临床等研究