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特考韦瑞(Tecovirimat)

更新时间:2022-05-23      点击次数:1966


Absin 特考韦瑞产品详情

1. 基本属性



中文名称特考韦瑞
英文名字Tecovirimat,ST-246
cas号869572-92-9
分子式C19H15F3N2O3
纯度98%
产品货号abs818639
产品规格5mg/10mg
产品用途Tecovirimat (Arestvyr, SIGA-246, ST-246, TPOXX) 是一种 antiviral 抗病毒,absin此产品仅用于科研。
保存建议Store at -20℃ for one year(Powder);Store at 2-4℃ for two weeks;Store at -20℃ for six months after dissolution.
产品说明书


2. 产品描述



特考韦瑞(Tecovirimat,别名ST-246)是一种小分子病毒抑制剂,化学式为REL-N-[(3AR,4R,4AR,5AS,6S,6AS)-3,3A,4,4A,5,5A,6,6A-八氢-1,3-二氧代-4,6-乙炔环丙[F]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)苯甲酰胺,其中三环壬烯咪唑羧酰胺为主要的活性基团。该药对正痘病毒属的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有较强活性,浓度为0.01μmol/L时即可抑制50%的猴痘病毒体外复制。更重要的是其对免疫功能完整或部分丧失的动物均有较高的耐受性。该药的抗病毒机制为通过与病毒基因结合,阻止病毒从细胞内释放。


3. 理化性质



ST-246 化学名为 4-三氟甲基-N-(3,3a,4, 4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代 -4,6- 亚乙烯基环丙并 [f]异吲哚-2(1H)-基) -苯甲酰胺,分子式C19H15F3N2O3,分子量为 376.33 g/mol,结构中的三环壬烯咪唑羧酰胺为主要活性基团。ST-246 的水溶性极差,水中溶解度约为 3 μg/ml,为低溶解性药物;ST-246的溶解度随着 p H 的增大而增加,在碱性环境中的溶解度比弱碱性和酸性环境中高。

4. 药理作用及应用



特考韦瑞(Tecovirimat,ST-246)是一种小分子病毒抑制剂,对正痘病毒属的病毒包括天花病毒、牛痘病毒和猴痘病毒等均有较强活性。实验证明,仅0.01 µM的ST-246就可以抑制50%的猴痘病毒体外复制。ST-246通过作用于病毒基因,阻止胞内病毒在内质网被膜,使病毒无法从细胞内释放,降低感染其他正常细胞的几率,从而达到治疗的作用。因此,ST-246通过两方面发挥治疗作用:阻止病毒在细胞内繁殖,降低天花的致死率;防止病毒从携带者身上脱落,降低天花的传染率。另外,ST-246与天花疫苗联用可以预防和治疗后者引起的不良反应,降低损伤水平,加快伤口愈合。但小爱要提醒大家的是,此产品仅作科研实验使用,不支持临床等研究。


5. 临床研究



特考韦瑞代号是高通量蹄选中发现的新型小分子痘病毒胞外抑制剂,效果比西多福韦强倍,分子量为,对正痘病毒属天花病毒、牛痘病毒、猴疸病毒等大部分病毒都有效。对接种后牛痘病毒的抑制作用强,抗毒效力为抗其他病毒的倍,还能防止各种牛痘病毒的变异复制包括人类成纤维细胞、人角蛋白细胞等。对健康受试者进行的安全性、耐受性和药代动力学试验,结果特考韦瑞总体耐受,没有严重的副作用。
等将小鼠经鼻接种倍剂量的痘苗病毒株后,经口给予后,能保护其免受致命性感染。等给予地松鼠致死剂量的猴痘病毒,在第、、和接种后再给治疗,结果所有实验组动物均存活,而安慰剂组动物死亡。等在家兔感染兔痘后,经口给予,次连续,结果致死性兔痘感染的模型存活率。
对小鼠和非人类灵长类动物,连续给药耐受性良好,给药剂量的在给药内排出,后仅不到的药物留在组织中,经口给药后,特考韦瑞易于吸收,达到最大血药浓度的平均时间为。从以上作用特点可知,是一种很有前景的新口服痘病毒抑制剂,对人类对抗痘病毒有着积极的意义,因此研发的口服固体制剂具有一定的必要性。


6. 订购信息



本产品仅作科研实验使用,不支持临床等研究


货号名称纯度规格
abs818639特考韦瑞98%5mg/10mg

 


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