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产品推荐—香豆霉素A1,JAK2信号通路激活剂

更新时间:2023-08-09      点击次数:648

香豆霉素A1(Coumermycin A1),又称库马霉素、脊霉素、库眉霉素、苏哥多霉素,是一种JAK2信号通路激活剂,也是一种细胞渗透性抗生素。香豆霉素A1抑制DNA旋转酶,阻碍细菌的分裂,具有抗菌活性。此外,研究发现香豆霉素A1对多种癌细胞也有抑制作用。


图1  香豆霉素A1化学结构式    CAS No. : 4434-05-3

 

JAK(Janus kinase)属于蛋白酪氨酸激酶(PTK)中的一种,可以介导细胞因子与其受体结合后的信号蛋白分子级联活化反应。细胞因子、生长因子等与其相应受体结合后激活JAK,进而激活信号转导子和转录激活子[1](signal transducer and activator of transcription,STAT)。JAK蛋白酪氨酸激酶家族包括4个成员:JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2。研究结果显示,细胞因子与JAK激酶之间并不存在一一对应关系,即一种细胞因子可以激活多种胞内JAK激酶,或多种细胞因子同时激活相同JAK激酶发挥生物学效应[2]

 

JAK-STAT通路作为一种快速的信号转导途径,参与介导机体各种生理病理反应,是机体的一种重要的调节机制(图2)。研究结果显示,JAK-STAT通路可以参与雄性生殖细胞的增殖分化过程,维持生殖系细胞生存微环境;促进肠干细胞(ISCs)增殖分化,维持内脏内稳态,减少消化和毒素对肠道微生态区的损害;通过下调其下游靶基因Bcl-xL表达,促进霍金淋巴瘤凋亡等[3]通过对JAK-STAT信号途径调节位点的一系列分析研究,能够达到对疾病控制的具体化、明确化、简便化,为新药物的开发提供作用靶点。



图2  JAK信号通路图(注:图片来源于网络)

 

香豆霉素A1 应用案例一

 

“SOCS2 Inhibits Mitochondrial Fatty Acid Oxidation via Suppressing LepR/JAK2/AMPK Signaling Pathway in Mouse Adipocytes"即SOCS2通过抑制Lepr/JAK2/AMPK信号通路抑制小鼠脂肪细胞线粒体脂肪酸氧化

体外细胞实验研究结果显示:在小鼠脂肪细胞中,10 μM Coumermycin A1诱导JAK2信号激活(图3),增加了SCOS2的mRNA水平和脂肪酸氧化标记基因p-ACC和CPT-1b的表达,但降低了leptin receptor的mRNA水平和FABP4蛋白水平[4]


图3  香豆霉素A1激活JAK2信号通路及调节脂肪酸氧化能力

(a)10μM香豆霉素A1处理0min、10min、30min和60min后p-JAK2水平(n=4)。
(b)10μM香豆霉素A1处理细胞0min、10min、30min和60min后测定棕榈酸酯氧化为二氧化碳的能力(n=4)。

 

香豆霉素A1 应用案例二

 

基于JAK2/STAT1信号通路探讨骨桥蛋白缓解高血糖大鼠脑出血后炎症反应机制

 

采用胶原酶注射法建立脑出血(ICH)大鼠模型,ICH后第1h鼻腔给药重组骨桥蛋白;ICH后第3h腹腔注射50%葡萄糖诱发急性脑血肿扩张;用脑组织水含量(Brain water content, BWC)、神经功能缺损评分、蛋白免疫印迹试验和免疫组化等方法评价脑损伤的发生发展;通过整合蛋白β1小干扰RNA(Small interfering RNA, siRNA)和JAK2激动剂香豆霉素(Coumermycin A1, C-A1)对其分子机制进行研究[5] 。

 

香豆霉素A1 应用案例三

 

白术内酯III通过调节JAK2/STAT3信号通路减轻溃疡性结肠炎模型小鼠肠道损伤

 

C57BL/6小鼠分为正常组(正常饲养)、模型组(建立UC模型)、白术内酯Ⅲ(低、中、高)剂量组(建立UC模型同时分别给予5mg/kg、10mg/kg、15mg/kg白术内酯III)和白术内酯III+JAK2激活剂组(建立UC模型同时给予15mg/kg白术内酯III和1mg/kg香豆霉素 A1),每组8只。连续自由饮用7天2.5%葡聚糖硫酸钠水溶液构建UC模型[6]

 


参考文献


[1] Proia D A, Foley K P, Tim K ,et al.Multifaceted Intervention by the Hsp90 Inhibitor Ganetespib (STA-9090) in Cancer Cells with Activated JAK/STAT Signaling[J].PLoS ONE, 2011, 6(4):1-12.

[2] Ghoreschi K, Laurence A, O'Shea J J. Janus kinases in immune cell signaling[J]. Immunological Reviews, 2009, 228(1):273-287.

[3] 宋舟,韦旭斌,张立艳,等.JAK-STAT信号通路研究进展[J].中国畜牧兽医, 2012, 39(6):5.

[4] Tiantian Zhang, et al. SOCS2 Inhibits Mitochondrial Fatty Acid Oxidation via Suppressing LepR/JAK2/AMPK Signaling Pathway in Mouse Adipocytes. Oxid Med Cell Longev. 2020.

[5] 郝雨知,蔡啸,金一峰等.基于JAK2/STAT1信号通路探讨骨桥蛋白缓解高血糖大鼠脑出血后炎症反应机制[J].卒中与神经疾病, 2021, 28(6):9.

[6] 鲁慧东,李艳梅.白术内酯Ⅲ通过调节JAK2/STAT3信号通路减轻溃疡性结肠炎模型小鼠肠道损伤[J].中国病理生理杂志, 2023, 39(1):142-149.

 

JAK2激活剂香豆霉素 A1产品信息:

 

货号

产品名称

 规格

纯度

abs42015872

香豆霉素 A1

5mg

≥97%

 

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货号

产品名称

 规格

纯度

abs810295

wp1066

100mg

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abs810404

Baricitinib(巴瑞克替尼)

100mg

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abs810416

Filgotinib (GLPG0634)

100mg

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Ruxolitinib(鲁索利替尼)

100mg

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Momelotinib(莫洛替尼)

100mg

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AZD1480

50mg

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TG101348(SAR302503)

50mg

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Ruxolitinib phosphate

50mg

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Tofacitinib(托法替布)

50mg

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AZ 960

10mg

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XL019

25mg

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abs816096

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50mg

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25mg

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