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“抑制”不住的“激动”推荐——热门mTOR信号通路

更新时间:2019-06-20      点击次数:1594

哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 是一种非典型的丝氨酸/苏氨酸激酶,存在于两个不同的复合体中。分别为mTORC1和mTORC2。相比较而言,mTORC1发挥着更为重要的作用,mTORC2构成的信号通路较为简单。

摘自CST

 

今天我们先来认识一下mTORC2上下游的通路构成。 

mTOR 复合体2 (mTORC2),由 mTOR、Rictor、 GβL、 Sin1、PRR5/Protor-1 和 DEPTOR 构成。mTORC2可以通过激活Akt 促进细胞存活,通过激活PKCα 调节细胞骨架动力学,以及通过磷酸化SGK1 控制离子转运和生长。mTOR 信号转导异常见于多种疾病,如癌症、心血管疾病和糖尿病

mTORC2的激活主要通过以下方式:当IGF1(insulin-like growth factor 1)激活后,会激活GRB2(growth factor receptor-bindingprotein 2)和IRS1(insulin receptor substrate 1)。IRS1通过磷酸化激活PI3k,PI3k下游有两条路,一是通过PI3k-Akt信号通路影响mTORC2与mTORC1;另一种是通过磷酸化直接激活mTORC2。当mTORC2激活后可以通过磷酸化得到三种产物:RHO(Ras homolog gene family, member A)、Pkc(classical protein kinase C alpha type)、SGK1(serum/glucocorticoid-regulatedkinase 1),其中RHOPkc对于细胞骨架组织形成有间接的促进作用,SGK1能间接促进细胞存活。

 

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1. Rapamycin  货号:

Rapamycin,特定阻断mTOR下游靶点,如p70S6K磷酸化和激活,和PHAS-1/4E-BP1导致的eIF4E抑制释放, *阻断跖肌重量和纤维尺寸的肥厚增高。

2. AZD-8055   货号:

AZD8055作用于所有PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055*抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。

3. Ridaforolimus   货号:

Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)是一种选择性的mTOR抑制剂,IC50为0.2 nM;对mTOR信号通路的抑制作用及与FKBP12结合能力和Rapamycin接近。

4. INK-128   货号:

INK 128 表现对mTOR酶的抑制活性并对PI3K激酶的选择性超过100倍。作为mTORC1/2抑制剂,INK 128抑制mTORC1的下游底物S6和4EBP1的磷酸化。此外,INK 128也显示了对雷帕霉素和泛PI3K抑制剂耐受的细胞株的有效抑制效应。

5. PKI-587   货号:

PKI-587是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。PKI-587有效作用于PI3Kα常突变形式,尤其是H1047R和E545K,IC50分别为0.6 nM和0.6 nM。

6. Torin2    货号:

Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂,在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM;作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍,并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK,在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。

 

AG8亚国服务特色产品线(全部现货):
二抗、标签抗体、对照抗体;WB相关:ECL发光液、预染marker、预制胶;IHC相关:二抗试剂盒、组化笔;IP/CoIP试剂盒;细胞因子、信号通路调节剂;血清、BSA、蛋白酶K、CTB、TTX、CEE;凋亡试剂盒、呼吸爆发试剂盒;动植物提取物,定制服务(抗体/多肽/蛋白)...

 

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