Rho GTP酶(Rho GTPase)属于Ras超家族,参与细胞迁移、吞噬、收缩和粘附等活动。ROCK 又称Rho激酶(Rho-associated kinase),是目前功能研究zui为详细的Rho下游靶效应分子。Rho/ROCK信号通路诱导细胞骨架重组、细胞迁移和应力纤维形成,与内皮通透性、组织收缩和生长等多种生理功能有关,参与糖尿病、眼疾病、肿瘤、心脏病、神经损伤性疾病、高血压、辐射损伤和白血病等疾病的发生,作为药物研发靶点越来越受到人们的关注。
Rho/ROCK信号通路通过Rho与GTP结合激活下游ROCK,并进一步磷酸化ROCK下游底物,重塑细胞骨架、诱导肌动蛋白丝稳定和肌动蛋白-肌球蛋白收缩、组合肌动蛋白网和肌球蛋白纤维、调节微管动力 (图1)。
图1 Rho/ROCK信号通路效应目标
由于Rho、ROCK在体内分布广泛,涉及生理功能复杂,因此以该通路作为靶点的药物潜在不良反应较大,如一定程度地引起颅内出血、白细胞减少或肝肾功能受影响等,目前能够真正在临床上得到应用的很少,ROCK抑制剂Y-27632是其中的明星产品!
产品描述:
Y-27632是广泛应用的、的ROCK家族的小分子特异性抑制剂,包括ROCK1 (Ki=140 nM)和ROCK2 (IC50=800 nM),同时也抑制PRK2,其IC50为600 nM,其抑制作用是通过与ATP竞争结合催化位点来实现的。此外,Y-27632可以阻止人胚胎干细胞(hES)因分离诱导的细胞凋亡,在不影响hES的自我更新或者多潜能特性的前提下改善分离的hES细胞的存活率和克隆效率。Y-27632还可以松弛平滑肌和抑制前列腺平滑肌细胞的增殖。
产品结构:
基本特性:
CAS号:146986-50-7,分子式:C14H21N3O,分子量:247.34,外观:白色固体。
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期1年。溶于DMSO或其他溶剂2-4 ºC可保存2周;建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,可存放6个月。
使用浓度:
Y-27632的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
我司Y27632及相关ROCK抑制剂产品:
货号 | 产品名称 | CAS号 | 价格 |
abs47027859 | Y27632 | 146986-50-7 | ¥ 1309/ 5mg |
abs810640 | Y-27632 2HCl | 129830-38-2 | ¥ 1001/ 5mg |
abs812829 | Fasudil | 103745-39-7 | ¥ 1064/ 250mg |
abs812079 | Fasudil hydrochloride | 105628-07-7 | ¥ 1290/ 200mg |
abs810456 | Thiazovivin | 1226056-71-8 | ¥ 1719/ 5mg |
abs812092 | GSK429286A | 864082-47-3 | ¥ 1486/ 5mg |
abs810410 | RKI-1447 | 1342278-01-6 | ¥ 2006/ 5mg |
abs811889 | Hydroxyfasudil | 105628-72-6 | ¥ 1760/ 10mg |
abs818493 | AR-13324 hydrochloride | 1253952-02-1 | ¥ 5600/ 5mg |
abs812025 | GSK269962 | 850664-21-0 | ¥ 1560/ 10mg |
abs812169 | K-115 | 223645-67-8 | ¥ 1914/ 5mg |
abs811173 | AT13148 | 1056901-62-2 | ¥ 1600/ 10mg |
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