全国服务咨询热线:

NEWS新闻动态
首页 > 新闻中心 > CHIR99021明星GSK-3α/β抑制剂现货供应啦

CHIR99021明星GSK-3α/β抑制剂现货供应啦

更新时间:2017-11-13      点击次数:2320

CHIR99021 (同义名:CHIR99021, CHIR 911, CT99021, GSK-3 Inhibitor XVI)是一种、高特异性的GSK-3抑制剂。其对GSK3α和GSK3β的IC50分别为10 nM和6.7 nM。 CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。

      GSK-3是一种丝/苏氨酸类蛋白激酶,其活性受自身磷酸化水平的影响,它负反馈调节胰岛素介导的葡萄糖内稳态和糖原合成。普遍存在于哺乳动物细胞内。GSK-3zui早在兔骨骼肌的分离提取物中被分离出来,主要有两种亚型,即GSK-3α和GSK-3β,二者在催化区域具有98%的同源性,于N-和C-末端略有不同。二者的结构相类似但是功能不相同,并且具有一定的组织特异性。GSK-3α主要负责调节肝糖原的合成,而GSK-3β在胰岛素敏感组织中具有一定的调节功能。除去zui早发现的调控糖原合成酶(GS) 的活性外,GSK-3β还能作用于众多信号蛋白结构蛋白和转录因子,调节细胞的分化、增殖、存活和凋亡。在癌症神经退行性疾病神经精神类疾病等多种重大疾病的研究中,选择其作为治疗靶点,受到越来越多研究者的重视。

 

目前AG8亚国服务提供CHIR99021多种规格包装,大包装可询价。现货供应,欢迎订购

产品订购信息:

货号产品名称纯度CAS 号规格
abs810052aCHIR-99021 (CT99021)99%252917-06-95mg
abs810052bCHIR-99021 (CT99021)99%252917-06-910mg
abs810052cCHIR-99021 (CT99021)99%252917-06-925mg

基本特性: 

CAS号:252917-06-9, 分子式:C22H18Cl2N8, 分子量:465.34,外观:粉剂 


结构式:

产品描述:

CHIR99021(CHIR 911, CT99021)高特异性抑制GSK3β(IC50 = 6.7 nM) 和GSK3α (IC50 = 10 nM)。在CHO-IR细胞和分离的患有I型糖尿病的大鼠骨骼肌中,CHIR99021激活糖原合成。通过阻断3T3-L1前脂肪细胞中C/EBP和PPARγ的诱导反应,并模拟Wnt信号通路,CHIR99021抑制前脂肪细胞分化(IC50 = 0.3 μM)。与其他强效抑制GS3K和CDKs的抑制剂相比,如Alsterpaullone,kenpaullone,SB 214763和SB 415286,CHIR99021对GSK-3的选择性比CDKs高350倍。在ST2细胞中,CHIR99021诱导造骨细胞芽生,提高细胞矿化,并抑制脂肪形成。已证实,CHIR99021可以诱导人和鼠的体细胞重新编程为干细胞。


溶解与保存: 

粉末直接保存于-20 ºC,DMSO溶解配制储存液,建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。


使用浓度: 

CHIR99021的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。


应用实例(仅作参考):

   1)通过体外激酶实验,在3T3-L13 脂肪前体细胞中3μM CHIR 99021抑制GSK3可以激活Wnt信号通路并阻断脂肪细胞转化。1μM CHIR 99021会*阻断脂肪细胞分化,大约0.3μM CHIR 99021可以抑制一半脂肪细胞分化。

   2)在ZDF大鼠中,口服一份剂量(30mg/kg)的CHIR99021会快速降低血糖水平,同时在之后的3-4hzui多会减少大约150mg/dl。

   3)在对GSK-3抑制剂诱导染色体不稳定性研究中,10μM CHIR99021会显著降低BubR1的分布,并作用于着丝粒间的距离。


重要应用:

   1)‘2i’ medium (two inhibitors: PD 0325901,CHIR99021)-胚胎干细胞

以cocktail的形式加入ESCs细胞的培养基内,能防止细胞分化和维持ESCs的自我更新。 Ying Q.L., et al. (2008) 等发现,相比较于PD184352,使用抑制MEK强度更高但是具相同选择性的小分子化合物PD 0325901,仅需要和CHIR99021联合培养,就能够充分维持ESCs的自我更新。

‘2i’使用浓度: 1.0 μM PD 0325901 + 3 μM CHIR99021

 

文献资料:

Ying QL, et al. The ground state of embryonic stem cell self-renewal. Nature. 453(7194):519-23 (2008). 

Nichols J, et al. Suppression of Erk signalling promotes ground state pluripotency in the mouse embryo. Development. 136(19):3215-22 (2009).


Complete 2i medium-50 mL

Solution(stock) Volume Final concentration
SFES (serum free ES medium) 50 ml-
PD0325901 (1 mM) 50ul 1 uM
CHIR99021 (3 mM) 50ul 3 uM
Glutamine (200 mM)    50ul 2 mM
Monothioglycerol (11.9 M)0.63 ul1.5×10-4 M
LIF (106 U/ml) 50ul 1000 U/ml

 

2) ‘3i’ (three inhibitors: PD184352,CHIR99021,SU 5402) medium—小鼠胚胎干细胞

以cocktail的形式加入ESCs培养基内,能够实现小鼠胚胎干细胞的体外长期扩增,并维持分化潜能。 Ying QL, et al. (2008) 等以N2B27 medium或preformulated NDiff N2B27 base medium为基础,加入三种小分子,发现培养的多种ESCs许多周内都能够持续性扩增。比较于传统的LIF+血清/BMP培养方法,‘3i’培养条件下细胞不仅翻倍扩增,而且未分化细胞量维持在原来的90%以上。

‘3i’使用浓度: 0.8 μM PD184352 + 3 μM CHIR99021+ 2 μM SU5402

文献资料:

Ying QL, et al. The ground state of embryonic stem cell self-renewal. Nature. 453(7194):519-23 (2008). 

Kiyonari H, et al. Three Inhibitors of FGF Receptor, ERK, and GSK3 Establishes Germline-Competent Embryonic Stem Cells of C57BL/6N Mouse Strain With High Efficiency and Stability. Genesis. 48(5):317-27 (2010).


3)Three inhibitors (PD 0325901,CHIR99021,A 83-01) 培养方法—human/rat iPSCs

以cocktail的形式加入iPSCs细胞的培养基内,可以抑制iPSCs 的分化,维持自我更新和提高扩增效率。 Li W, et al. (2009)等使用饲养层培养rat iPSCs,将3种小分子加入含LIF的mESC medium中,实现了细胞长期和同源化的自我更新。

3种小分子使用浓度: 0.5 μM PD 0325901 + 3 μM CHIR99021 + 0.5 μM A83-01

文献资料:Li W, et al. Generation of rat and human induced pluripotent stem cells by combining genetic reprogramming and chemical inhibitors. Cell Stem Cell. 4(1):16-9 (2009).


4)YPAC (four inhibitors: Y-27632, PD 0325901,CHIR99021,A 83-01) 条件培养方法—胚胎干细胞

以cocktail的形式加入传统培养基内,维持干细胞的多潜能。Kawamata M.等使用饲养层培养大鼠ESCs,将4种小分子抑制剂加入含LIF或 不含LIF的基础培养基中,体外培养囊胚扩展的ESCs并维持多潜能性。

YPAC使用浓度:10 μM Y-27632, 1 μM PD0325901, 0.5 μM A-83-01, and 3 μM CHIR99021 

文献资料:Kawamata M., et al. Generation of genetically modified rats from embryonic stem cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 107(32):14223-8(2010). 

Kawamata M, et al. Two distinct knockout approaches highlight a critical role for p53 in rat development. Sci Rep. 2:945 (2012).


AG8亚国服务还可提供其他GSK-3靶点相关抑制剂产品信息

 

货号产品名称CAS号简介
abs818358CHIR-99021 (CT99021) HCl  1797989-42-4CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。 其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。
abs810052CHIR-99021252917-06-9CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM 和6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。
abs47029858SB216763280744-09-4SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
abs810546CHIR98014556813-39-9CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其zui密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
abs812139CHIR98014252935-94-7
abs810147Tideglusib865854-05-3Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。
abs812010BIO667463-62-9BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂。
abs810710TWS119601514-19-6TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。
abs810773AZD2858486424-20-8AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
abs810379AZD1080612487-72-6AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上
abs810578AR-A014418(GSK3β Inhibitor VIII)487021-52-3        AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50和Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
abs47025882TDZD-8327036-89-5TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有zui低限度的抑制效果。TDZD-8作为非ATP竞争性抑制剂或与GS-1结合。在激酶实验中,TDZD-8对PKA, PKC, Cdk-1/cyclin B 和 CK-II 没有抑制效果。 TDZD-8特异性诱导原代白血病细胞样本发生细胞死亡。
abs810372LY2090314603288-22-8LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。LY2090314对GSK3具有高选择性,对其他大多数激酶的抑制活性低。
abs470300071-Azakenpaullone676596-65-91-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
abs810277Bikinin188011-69-0Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
abs810193BIO-Acetoxime667463-85-6BIO-acetoxime是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。
abs810638IM-121129669-05-1IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。

 

AG8亚国服务特色产品线:

生化试剂(60万种)、抗体(10万种)、细胞因子、二抗、预制胶、ECL发光液、预染marker、激动剂、抑制剂、凋亡试剂盒、BSA、动植物提取物、蛋白酶K、血清、组化笔...

 

AG8亚国服务(上海)生物科技有限公司

:info@absin.cn

公众平台:AG8亚国服务生物  

AG8亚国服务(上海)生物科技有限公司
地址:上海市浦东新区新浩路58号申江科创园18栋
邮箱:wulan@absin.cn
传真:
关注我们
欢迎您关注我们的微信公众号了解更多信息:
欢迎您关注我们的微信公众号
了解更多信息